Biopharmazie

1 - Vorwort zur 5. Auflage [Seite 6]
2 - Vorwort zur 1. Auflage [Seite 7]
3 - Inhaltsverzeichnis [Seite 10]
4 - Abkürzungsverzeichnis [Seite 14]
5 - 1 Biopharmazie - Entwicklung und Begriffsbildung [Seite 20]
6 - 2 Grundprinzipien des Stofftransports [Seite 23]
6.1 - 2.1 Einführung [Seite 23]
6.2 - 2.2 Biologische Barrieren [Seite 24]
6.2.1 - 2.2.1 Biomembranen [Seite 24]
6.2.2 - 2.2.2 Epithelien [Seite 26]
6.3 - 2.3 Diffusion [Seite 28]
6.3.1 - 2.3.1 Grundlagen [Seite 28]
6.3.2 - 2.3.2 Lipiddiffusion [Seite 31]
6.3.3 - 2.3.3 Diffusion durch Poren [Seite 38]
6.4 - 2.4 Filtration durch Poren [Seite 39]
6.5 - 2.5 Osmose [Seite 40]
6.6 - 2.6 Membranproteinvermittelte Transportprozesse [Seite 42]
6.6.1 - 2.6.1 Grundlagen [Seite 42]
6.6.2 - 2.6.2 Stofftransport durch Kanäle [Seite 43]
6.6.3 - 2.6.3 Stofftransport durch Carrier [Seite 44]
6.6.4 - 2.6.4 Stofftransport durch Pumpen [Seite 46]
6.6.5 - 2.6.5 Transporter [Seite 47]
6.7 - 2.7 Endozytosen [Seite 53]
7 - 3 Liberation, Absorption, Distribution, Metabolismusund Exkretion (LADME) [Seite 56]
7.1 - 3.1 Liberation [Seite 58]
7.2 - 3.2 Absorption [Seite 59]
7.2.1 - 3.2.1 Absorption aus der Mundhöhle [Seite 63]
7.2.2 - 3.2.2 Absorption aus dem Magen [Seite 63]
7.2.3 - 3.2.3 Absorption aus dem Dünndarm [Seite 65]
7.2.4 - 3.2.4 Absorption aus dem Dickdarm [Seite 70]
7.2.5 - 3.2.5 Absorption in der Lunge [Seite 72]
7.2.6 - 3.2.6 Nasale Absorption [Seite 75]
7.2.7 - 3.2.7 Vaginale Absorption [Seite 76]
7.2.8 - 3.2.8 Absorption durch die Haut [Seite 76]
7.2.9 - 3.2.9 Subkutane und intramuskuläre Absorption [Seite 82]
7.2.10 - 3.2.10 Absorption aus Pleura- und Peritonealhöhle [Seite 84]
7.3 - 3.3 Distribution [Seite 84]
7.3.1 - 3.3.1 Verteilungsräume [Seite 85]
7.3.2 - 3.3.2 Verteilungsbestimmende Faktoren [Seite 97]
7.3.3 - 3.3.3 Spezielle Verteilungsvorgänge [Seite 108]
7.4 - 3.4 Metabolismus [Seite 118]
7.4.1 - 3.4.1 Grundprinzipien und Konsequenzen [Seite 118]
7.4.2 - 3.4.2 Die Leber als Biotransformationsorgan [Seite 119]
7.5 - 3.5 Exkretion [Seite 123]
7.5.1 - 3.5.1 Renale Ausscheidung [Seite 124]
7.5.2 - 3.5.2 Biliäre und intestinale Ausscheidung [Seite 133]
7.5.3 - 3.5.3 Pulmonale Ausscheidung [Seite 135]
8 - 4 Pharmakokinetische Analyse [Seite 139]
8.1 - 4.1 Inhalt und Zielstellung der Pharmakokinetik [Seite 139]
8.2 - 4.2 Kinetische Grundlagen [Seite 143]
8.3 - 4.3 Pharmakokinetische Modelle [Seite 149]
8.3.1 - 4.3.1 Physiologische Perfusionsmodelle [Seite 151]
8.3.2 - 4.3.2 Kompartimentmodelle [Seite 153]
8.3.3 - 4.3.3 Verweilzeitkonzept [Seite 181]
8.3.4 - 4.3.4 Pharmakokinetik/Pharmakodynamik-Beziehungen [Seite 185]
8.4 - 4.4 Planung und Auswertung pharmakokinetischer Untersuchungen [Seite 188]
8.4.1 - 4.4.1 Versuchsplanung [Seite 188]
8.4.2 - 4.4.2 Auswertung pharmakokinetischer Untersuchungen [Seite 190]
8.5 - 4.5 Pharmakokinetische Parameter [Seite 200]
8.5.1 - 4.5.1 Kenngrößen der Elimination [Seite 200]
8.5.2 - 4.5.2 Verteilungsvolumen [Seite 202]
8.5.3 - 4.5.3 Kenngrößen der Absorption [Seite 204]
8.5.4 - 4.5.4 Renale Eliminationskinetik [Seite 211]
8.6 - 4.6 Experimentelle Aspekte der Pharmakokinetik [Seite 213]
8.7 - 4.7 Therapeutisches Drug Monitoring [Seite 218]
8.7.1 - 4.7.1 Aufgabe und Zielstellung [Seite 218]
8.7.2 - 4.7.2 Ablauf eines TDM [Seite 218]
8.7.3 - 4.7.3 Notwendigkeit der Durchführung [Seite 220]
9 - 5 Bioverfügbarkeit [Seite 223]
9.1 - 5.1 Begriffsentwicklung und Definitionen [Seite 223]
9.2 - 5.2 Faktoren mit Einfluss auf die Bioverfügbarkeit [Seite 240]
9.2.1 - 5.2.1 Physiologisch-biochemische Faktoren [Seite 240]
9.2.2 - 5.2.2 Wirkstoffeigenschaften [Seite 241]
9.2.3 - 5.2.3 Faktoren der Arzneiformung [Seite 266]
9.3 - 5.3 Bestimmung der Bioverfügbarkeit [Seite 325]
9.3.1 - 5.3.1 Allgemeines [Seite 325]
9.3.2 - 5.3.2 Zielgrößen [Seite 327]
9.3.3 - 5.3.3 Bioäquivalenzstudien [Seite 334]
9.4 - 5.4 Bestimmung der Pharmazeutischen Verfügbarkeit [Seite 346]
9.4.1 - 5.4.1 Allgemeines [Seite 346]
9.4.2 - 5.4.2 Zielgrößen [Seite 347]
9.4.3 - 5.4.3 Liberationsprüfung [Seite 354]
9.4.4 - 5.4.4 Permeationsprüfung [Seite 387]
9.5 - 5.5 In-vitro/In-vivo-Korrelationen [Seite 396]
9.5.1 - 5.5.1 Daten [Seite 398]
9.5.2 - 5.5.2 Konvolution/Dekonvolution [Seite 401]
9.5.3 - 5.5.3 Korrelationsmethoden [Seite 403]
9.5.4 - 5.5.4 Beispiele für In-vitro/In-vivo-Korrelationen [Seite 409]
10 - 6 Biotransformation [Seite 413]
10.1 - 6.1 Historisches [Seite 413]
10.2 - 6.2 Chemische Grundlagen [Seite 414]
10.2.1 - 6.2.1 Phase-I-Reaktionen [Seite 416]
10.2.2 - 6.2.2 Phase-II-Reaktionen [Seite 431]
10.2.3 - 6.2.3 Metabonate [Seite 442]
10.2.4 - 6.2.4 Selektivität [Seite 443]
10.3 - 6.3 Biologische und biochemische Grundlagen [Seite 448]
10.3.1 - 6.3.1 Enzyme [Seite 448]
10.3.2 - 6.3.2 Extrahepatische Biotransformation [Seite 474]
10.3.3 - 6.3.3 Fetale Biotransformation [Seite 476]
10.3.4 - 6.3.4 Mikrobielle Biotransformation [Seite 477]
10.3.5 - 6.3.5 Genetische Aspekte der Biotransformation [Seite 477]
10.3.6 - 6.3.6 Spezies- und Geschlechtsunterschiede [Seite 488]
10.4 - 6.4 Biotransformation und Arzneistoffwirkung [Seite 493]
10.4.1 - 6.4.1 Metaboliten mit geringer und hoher Wirkung [Seite 493]
10.4.2 - 6.4.2 Wirksame Metaboliten durch Bioaktivierung (Prodrugs, Pro-Pharmaka) [Seite 497]
10.4.3 - 6.4.3 Metaboliten mit veränderten Wirkprofilen [Seite 504]
10.4.4 - 6.4.5 Metaboliten als Haptene bei der Arzneimittelallergie [Seite 512]
10.4.5 - 6.4.6 Kumulation von Metaboliten [Seite 514]
10.4.6 - 6.4.7 First-pass-Metabolismus, First-pass-Effekt [Seite 515]
10.4.7 - 6.4.8 Dosisabhängige Biotransformation [Seite 518]
10.5 - 6.5 Experimentelle Aspekte der Biotransformation [Seite 520]
10.5.1 - 6.5.1 In-vivo-Methoden zur Untersuchung der Biotransformation [Seite 520]
10.5.2 - 6.5.2 In-vitro-Methoden zur Untersuchung der Biotransformation [Seite 520]
10.5.3 - 6.5.3 Analytische Verfahren zur Untersuchung der Biotransformation [Seite 525]
11 - 7 Einflussfaktoren auf pharmakokinetische Parameter und Biotransformation [Seite 532]
11.1 - 7.1 Lebensalter [Seite 532]
11.1.1 - 7.1.1 Neugeborenen- und Kindesalter [Seite 532]
11.1.2 - 7.1.2 Höheres Lebensalter [Seite 536]
11.2 - 7.2 Biorhythmen [Seite 541]
11.3 - 7.3 Krankheitszustände [Seite 543]
11.3.1 - 7.3.1 Lebererkrankungen [Seite 544]
11.3.2 - 7.3.2 Nierenerkrankungen [Seite 546]
11.3.3 - 7.3.3 Andere Erkrankungen [Seite 548]
11.4 - 7.4 Schwangerschaft [Seite 549]
11.5 - 7.5 Nahrung [Seite 550]
11.6 - 7.6 Umweltfaktoren [Seite 557]
11.6.1 - 7.6.1 Physikalische Einflüsse [Seite 557]
11.6.2 - 7.6.2 Chemische Einflüsse [Seite 558]
11.7 - 7.7 Pharmakokinetische Arzneistoff-Wechselwirkungen [Seite 562]
11.7.1 - 7.7.1 Wechselwirkungen bei der Absorption [Seite 562]
11.7.2 - 7.7.2 Wechselwirkungen bei der Distribution und Eiweißbindung [Seite 564]
11.7.3 - 7.7.3 Wechselwirkungen bei der Biotransformation [Seite 566]
11.7.4 - 7.7.4 Wechselwirkungen bei der Exkretion [Seite 579]
12 - Nachweis der Abbildungen und Tabellen [Seite 583]
13 - Sachregister [Seite 590]
14 - Die Autoren [Seite 624]