Analgetika Antinozizeptiva Adjuvanzien

A: Von der Schmerzphysiologie zur Schmerztherapie.- Einführung.- Transduktion.- Transmission.- Transformation.- Translation.- Nozizeption und Schmerz.- Nozizeption.- Antinozizeption.- Schmerz.- Algesimetrie,Nozizeptiometrie.- Nozizeptiometrie.- Algesimetrie.- Tierversuche und physiologische Schmerzkorrelate.- Schmerzklassifikation.- Einteilung des Schmerzes nach pathogenetischen Kriterien.- I. Somatogener Schmerz.- II. Neurogener Schmerz.- III. Psychogener Schmerz.- Einteilung des Schmerzes nach pathophysiologischen Kriterien.- I. Nozizeptiver Schmerz.- II. Neuropathischer Schmerz.- III. Idiopathischer Schmerz.- Einteilung nach dem Entstehungsort der Schmerzen.- I. Somatischer Schmerz.- II. Viszeraler Schmerz.- Einteilung der Schmerzen in zeitlicher Abhängigkeit des Heilungsverlaufs.- I. Akuter Schmerz.- II. Chronischer Schmerz.- III. Schmerz und Denervierung.- Einteilung der Schmerzen nach Intensität, Lokalisation und Charakter.- Schmerzbedeutung.- Schmerz und Gesellschaft.- Schmerz und Krankheit.- Körperkompartimente: Nozizeption und Schmerz.- I. Das periphere Nozizeptionskompartiment.- Transduktion.- Klassifikation der 3 Nozizeptoren.- Periphere Modulation.- Mediatoren.- Schädigung von Biomembranen.- Zusammenfassung: periphere Nozitransformation.- Testanordnungen zur Erforschung peripherer Schmerzereignisse.- Transmission.- A?-Fasern.- C-Fasern.- Andere Fasersysteme.- Zusammenfassung: Das periphere Schmerzkompartiment.- II. Spinale Nozizeptionsprozessierung.- 1. Spinale Nozitransmission.- Aufbau von Relais.- Zweitneuron.- Interneuron.- Interneurone der Substantia gelatinosa Rolandi.- Synapse.- Zytoarchitektur des Hinterhorns.- Wurzeleingangszone.- Tractus dorsolateralis Lissaueri.- Die Laminae nach Rexed.- Aufsteigende Schmerzbahnen.- Vorderscitenstrang.- Hinterstrang.- Absteigende Schmerzbahnen.- 2. Spinale Nozitransformation.- Spinale Rezeptoren.- Spinale Neurotransmitter.- 3. Spinale Prozessierung nozizeptiver Inputs.- Zusammenfassung: Spinale Schmerzverarbeitung.- III. Supraspinale Schmerzverarbeitung.- Thalamus.- Kortex.- Supraspinale endogene Schmerzkontrolle.- Supraspinale Relais.- Opioiderge Peptide.- Supraspinales Prostaglandinsystem.- Absteigende Schmerzbahnen.- Nozitranslation oder Noziperzeption.- Zusammenfassung: Supraspinale Schmerzverarbeitung.- Interferenz und Pharmakotherapie des Schmerzes.- Literatur.- B: Allgemeine Pharmakologie zentraler Schmerzmittel.- I. Zentrale Analgetika: Opioide.- Zur Einteilung der Opioide.- Zur Chemie der Opioide.- Chemie und Dynamik.- Opioidrezeptoren.- ?-Rezeptor.- x-Rezeptor.- ?-Rezeptor.- [?-Rezeptor].- Zur Einteilung nach rezeptoralen Gesichtspunkten.- Affinität von Liganden.- Intrinsische Wirkung.- Konformationsumwandlerkaskaden.- Vom ?-Antagonisten bis zu vollen Antagonisten.- 1. ?-Agonisten ("volle Agonisten").- 2. Partielle ?-Agonisten.- 3. Agonist-Antagonisten.- 4. Partielle x-Agonisten.- 5. Partielle und volle ?-Agonisten.- 6. Volle Antagonisten ("Opioidantagonisten").- 7. Opioiderge Schmerzpeptide.- Spezifische Antagonisierung von Opioiden.- Antagonisierung von ?-Agonisten.- Antagonisierung von partiellen ?-Agonisten.- Antagonisierung von Agonist-Antagonisten.- Partielle Antagonisierung ("sequentielle Analgésie").- Akzidentelle Antagonisierung der ?1-Wirkung.- Einteilung der Opioide nach Anästhesiefähigkeit.- 1. Opioide für intravenöse Analgesieführung.- 2. Opioide für intravenöse Analgosupplementierung.- Unerwünschte Nebenwirkungen der Opioide.- 1 Zentralnervensystem.- 1.1 Zentral hemmende Opioidwirkungen.- 1.1.1 Hypo- und Dysfunktion des ZNS; Neurotoxizität.- 1.1.2 Zentrale Antinozizeption und Analgésie.- 1.1.3 Atemzentren.- 1.1.4 Hustenzentren.- 1.1.5 Kreislaufregulation.- 1.1.6 Thermorégulation.- 1.1.7 Brechfunktionszentren.- 1.1.8 Funktionsachse Hypothalamus-Hypophyse-Nebennieren.- 1.1.9 Mesolimbische Dopaminfreisetzung.- 1.2 Zentral erregende Opioidwirkungen.- 1.2.1 Unspezifische Stimulation des ZNS.- 1.2.2 Zentrale Hyperalgesie, Allodynie.- 1.2.3 Edinger-Westphal-Kern.- 1.2.4 Chemotriggerzone Borison u. Wang (Area postrema).- 1.2.5 Zentrale Vaguskerne: negative Chronotropie.- 1.2.6 Zentral induzierter Pruritus.- 1.2.7 Funktionsachse Hypothalamus-Hypophyse-Nebenniere.- 1.2.8 Nucleus amygdalae, Euphorie.- 1.2.9 Zentral induzierte Muskelrigidität.- Periphere Opioidwirkungen.- 2 Gesichtssinne.- 3 Herz/Kreislauf.- 4 Atemwege.- 5 Magen-Darm-Trakt.- 6 Leber, ableitende Gallengänge.- 7 Nieren, ableitende Harnwege, Blase.- 8 Glatte Muskulatur.- 9 Endokrinium.- 10 Blut und blutbildende Organe.- 11 Hautorgan, Haare, Nägel.- 12 Allergisch-toxische Nebenwirkungen.- 13 Allgemeintoxische Nebenwirkungen.- 14 Diverse Wirkungen und Nebenwirkungen.- 14.1 Hemmung der Freisetzung von Substanz P.- 14.2 Histaminfreisetzung.- 14.3 Immunsystem.- Toleranz, Abhängigkeit, Entzug, Sucht.- Akute Opioidintoxikation (Überdosierung).- Interaktionen.- Wirkstoffkombinationen, Komedikationen.- II. Zentrale Schmerzmittel vom Typ Nichtopioid.- III. Zentrale Antinozizeptiva.- Zentrale ?2-Agonisten.- IV. Allgemeine Kinetik zentraler Schmerzmittel - mit besonderer Berücksichtigung der Opioide.- Beeinflussung der Kinetik durch Verabreichungsform.- Nichtinvasive Verabreichungsformen.- Invasive Verabreichungsformen.- Therapeutische Systeme.- Nichtinvasive Applikationsformen.- Perorale Verabreichung.- Nichtinvasive lymphatische Verabreichung.- Sublinguale Verabreichung.- Nasale Applikation.- Extraaurikuläre Verabreichung.- Verabreichung per inhalationem.- Topische und transdermale Verabreichung.- Vaginale Verabreichung.- Rektale Verabreichung.- Invasive Applikationsformen.- Subkutane Anwendung.- Intramuskuläre Injektion.- Intravenöse Verabreichung.- Rückenmarknahe Verabreichung von Opioiden.- Unterschiede: intrathekale vs. extradurale Technik.- Nichtsystemische direkte Wirkstoffapplikation.- Perineurale Opioidapplikation.- Intraartikuläre Opioidapplikation.- Intraperitoneale und intrapleurale Opioidapplikation.- Therapeutische Systeme.- Patientenkontrollierte Analgesietechniken ("PCA").- Allgemeine Kinetik.- Der ältere Patient.- Der jüngere Patient.- Aktive Metaboliten.- Chronobiologische Aspekte.- Kinetische Schlüssel zum ZNS.- Proteinbindung.- Lipophilie.- Hydrophilie.- Ionisierung.- Literatur.- TeilC: Wirkstoffprofile zentraler Analgetika und Antinozizeptiva.- Erläuterungen zum Aufbau der Kurzprofile.- I. Zentralwirksame Analgetika vom Typ Opioid.- 1 ?-Agonisten.- 1.1 Natürliche Opioide (Opiate).- Kodein (INN).- Morphin (INN).- Morphintherapeutisches System.- Opium.- Tinctura opii, Laudanum.- Mohnfruchtkapseln, "fruit du Pavot" Dormideiras.- Pantopon.- 1.2 Semisynthetische Phenantren- und synthetische ABD-Ring-derivate.- Äthylmorphin.- Dextromethorphan (prop. INN).- Dextrorphan.- Heroin.- Dihydrocodein (rec. INN mod.).- Hydrocodon (rec. INN mod.).- Hydromorphon (rec. INN).- Levorphanol (rec. INN).- Methyldihydromorphinon.- Nicomorphin (rec. INN).- Oxycodon (rec. INN).- Oxymorphon (rec. INN mod.).- Pentamorphon.- Phenazocin (rec. INN).- 1.3 Phenylpiperidine.- Alphaprodin (rec. INN).- Anileridin (rec. INN).- Diphenoxylat (rec. INN).- Piminodin.- Loperamid (rec. INN).- Ketobemidon (rec. INN).- Pethidin (rec.INN).- Phenoperidin (rec. INN).- 1.4 Anilinopiperidine.- Alfentanil (prop. INN).- Carfentanil.- Fentanyl (rec.INN).- Fentanyltherapeutisches System.- Lofentanil.- Remifentanil.- Sufentanil (rec.INN).- Trefentanil.- 1.5 Methadon und Methadonderivate.- Dextromoramid (prop. INN).- Dipipanon (rec. INN).- Methadon (prop. INN; Razemat).- Levomethadon, Laevomethadon (rec. INN).- Normethadon (rec. INN).- Piritramid (rec. INN).- Propoxyphen, Dextropropoxyphen, [Levopropoxyphen].- 1.6 Cyclohexanole.- Tilidin (prop. INN).- Tramadol (rec.INN).- 2 Partielle ?-Agonisten.- 3 Agonist-Antagonisten.- Buprenorphin (rec. INN).- Butorphanol (rec. INN).- Ciramadol (rec. INN).- Conorphon.- Cyclazocin.- Dezocin.- Levallorphan (rec. INN).- Meptazinol (rec. INN).- Nalbuphin (rec. INN).- Pentazocin (rec. INN).- Profadol.- Propiram (rec. INN).- Tonazocin.- 4 Partielle x-Agonisten.- Bremazocin.- 5 Volle Antagonisten.- Nalmefen.- Naloxon (rec. INN).- Naltrexon (rec. INN).- 6 Opioidpeptide und Opioidpeptidenzyme.- Bestaun.- II. Zentrale Schmerzmittel vom Typ Nichtopioid.- Flupirtin (rec. INN).- Nefopam (rec. INN).- III. Zentrale Antinozizeptiva.- Ketamin (prop. INN).- Zentrale ?2-Agonisten.- Clonidin (rec. INN).- Dexmedetomidin.- D: Von den "peripheren Analgetika" zu den antipyretischen Analgetika.- Antipyretische Analgetika.- 1 Einteilung der antipyretischen Analgetika.- 2 Geschichtliches.- 3 Wirkungen und Wirkungsmechanismen der antipyretischen Analgetika.- 4 Grundlagen der unerwünschten Arzneimittelwirkungen.- 5 Verwendung von antipyretischen Analgetika.- 6 Arzneimittelinteraktionen.- 7 Allgemeine Kinetik antipyretischer Analgetika.- 7.1 Physikochemische Eigenschaften.- 7.1.1 Säurecharakter und Ionisierung.- 7.1.2 Eiweißbindung.- 7.1.3 Polarität.- 7.1.4 Stereokonfiguration.- 7.1.5 Biomembrangängigkeit.- 8 Verabreichungsform antipyretischer Analgetika.- 8.1 Nichtinvasive Verabreichungsformen.- 8.1.1 Perorale Verabreichung.- 8.1.2 Sublinguale Verabreichung.- 8.1.3 Nasale Verabreichung.- 8.1.4 Verabreichung per inhalationem.- 8.1.5 Topische und transdermale Verabreichungsform.- 8.1.6 Vaginale Verabreichung.- 8.1.7 Rektale Verabreichung.- 8.2 Invasive Verabreichungsformen.- 8.2.1 s.c.-Verabreichung.- 8.2.2 i.m.-Verabreichung.- 8.2.3 i.v.-Verabreichung.- 8.2.4 Rückenmarknahe Verabreichung.- Literatur.- E: Wirkstoffprofile antipyretischer Analgetika.- Erläuterungen zum Aufbau der Wirkstoffprofile.- 8 Checkliste Kontraindikationen.- 9 Checkliste Nebenwirkungen 1-14.- 1 und 2 ZNS, Gesichtssinne.- 3 Herz/Kreislauf.- 4 Atmung, Atemorgane.- 5 Verdauungstrakt, insbes. Magen-Darm-Trakt.- 6 Leber, ableitende Gallenwege, Pankreas.- 7 Niere, ableitende Harnwege.- 8 Glatte Muskulatur.- 9 Endokrinium und Stoffwechsel.- 10 Blut und blutbildende Organe.- 11 Hautorgan, Haare, Nägel.- 12 Allergisch-toxische Nebenwirkungen.- 13 Allgemeintoxische Nebenwirkungen.- 14 Diverse Wirkungen und Nebenwirkungen.- 13 Checkliste Interaktionen.- 14 Inkompatibilitäten.- Einteilung der antipyretischen Analgetika.- 1 Saure antipyretische Analgetika.- 1.1 Salizylsäure und Salze oder Abkömmlinge der Salizylsäure (nichtazetylierte Salizylate).- 4-Aminosalizylsäure.- Acetaminosalol (rec. INN).- Antipyrinsalizylat (InoffSy), Salipyrin (InoffSy), Phenazonsalicylat (InoffSy).- Cholinsalizylat (rec. INN).- 5-Chlorosalicylsäure.- Meseclazon.- Seclazon (rec. INN).- Diflunisal (rec. INN).- Ethenzamid (rec. INN).- Etosalamid (rec. INN).- Ethylsalicylat.- Fosfosal (rec. INN).- [Mesalazin (rec. INN)].- Methylsalizylat, Salicylsäuremethylester.- 3-Methylsalizylsäure.- Nabumeton (rec. INN).- Natriumsalizylat, Natrii Salizylas.- [Olsalazin (5,5?-Azodisalicylsäure)].- Parsalmid (rec. INN).- Picolaminsalicylat, Picolamin (rec. INN).- Pranosal (rec. INN).- Salacetamid (rec. INN).- Salizylsäure, Acidum salicylicum.- Salicylamid (rec. INN).- Salsalat (rec. INN).- [Sulfasalazin (rec. INN)].- [Triflusal (rec. INN)].- Trisalicylat.- 1.2 Azetylsalizylsäure und Abkömmlinge der Azetylsalizylsäure (azetylierte Salizylate).- Azetylsalizylsäure, Acidum acetylosalicylicum, Aspirin.- [Aloxiprin (rec. INN)].- Benorilat (rec. INN).- Carbasalat [Kalzium] (rec. INN).- Dipyrocetyl (rec. INN).- Etersalat (rec. INN).- 3-Methylacetylsalicylsäure.- 1.3 Abkömmlinge der Anthranilsäure bzw. Salze davon (Fenamate).- Antrafenin (rec. INN).- Etofenamat (prop. INN).- Floctafenin (rec. INN).- Flufenaminsäure (rec. INN).- Flufenaminsäure-Butylester: Ufenamat (rec. INN).- Glafenin (rec. INN).- Meclofenaminsäure (rec. INN).- Mefenaminsäure (prop. INN).- Morniflumat (rec. INN).- Nifluminsäure (rec. INN).- Talniflumat (rec. INN).- Tolfenaminsäure (rec. INN).- 1.4 Abkömmlinge der Essigsäure (Salze und Vorformen).- Acemetacin (rec. INN).- Alclofenac (rec.INN).- Amfenac (rec.INN).- Bendazac (rec.INN).- Bromfenac.- Bufexamac (rec. INN).- Cinmetacin (rec. INN).- Clidanac (rec.INN).- Clometacin (rec. INN).- Clopirac (rec.INN).- Diclofenac (rec. INN).- Diclofenac-therapeutisches System DHEP.- Etodolac (rec. INN).- Felbinac.- Fenclofenac (rec. INN).- Fenclozinsäure (rec. INN).- Fentiazac (rec. INN).- Glucametacin (rec. INN).- Ibufenac (rec.INN).- Indometacin (rec. INN).- Isoxepac (rec. INN).- Ketorolac (rec. INN).- Lonazolac (rec. INN).- Methiazinsäure (rec. INN).- Oxametacin (rec. INN).- Pirazolac (rec. INN).- Proglumetacin (rec. INN).- Sulindac (rec.INN).- Tolmetin (rec. INN).- Zomepirac (rec. INN).- 1.5 Propionsäureabkömmlinge.- Alminoprofen (rec. INN).- Benoxaprofen (rec. INN).- Bucloxinsäure (rec. INN).- Butibufen (rec.INN).- Carprofen (rec. INN).- Clobuzarit (rec. INN).- Fenbufen (rec. INN).- Fenoprofen (prop. INN).- Flunaxoprofen (rec. INN).- Flurbiprofen (rec.INN).- Ibuprofen (rec. INN).- Ibuproxam (rec. INN).- [Indobufen (rec. INN)].- Indoprofen (rec. INN).- Ketoprofen (rec. INN).- Naproxen (rec. INN).- Oxaprozin (rec. INN).- Piketoprofen (rec. INN).- Pirprofen (rec. INN).- Pranoprofen (rec. INN).- Protizinsäure (rec. INN).- Suprofen (rec. INN).- Tiaprofensäure (rec. INN).- 1.6 Oxicame.- Isoxicam (rec. INN).- Piroxicam (rec. INN).- Tenoxicam (rec. INN).- 1.7 Sulfoanilide.- Nimesulid (rec. INN).- 1.8 Nicotinsäurederivate.- Clonixin (rec. INN).- Flunixin (rec. INN).- Isonixin (rec. INN).- 11.9 Saure Pyrazolone.- Azapropazon (rec. INN).- Benzpiperylon (rec. INN).- Bumadizon Kalzium (rec. INN).- Clofezon (rec. INN).- Difenamizol (rec. INN).- Emorfazon (rec. INN).- Epirizol (prop. INN).- Famprofazon (rec. INN).- Feclubuzon (rec. INN).- Fenbutamidol.- Feprazon (rec. INN).- Kebuzon (prop. INN).- Mofebutazon (rec. INN).- Morazon (rec. INN).- Nifenazon (rec. INN).- Niprofazon (rec. INN).- Oxipizon: s. Piperazinsalz von ? Oxyphenbutazon.- Oxyphenbutazon (rec. INN).- Phenylbutazon (rec. INN).- Pinazon: s. Piperazinsalz von ? Feprazon.- Pipebuzon (rec. INN).- Piperylon (prop. INN).- Ramifenazon (rec. INN).- Sulfinpyrazon (rec. INN).- Suxibuzon (rec. INN).- Tribuzon (prop.INN).- 2 Nichtsaure antipyretische Analgetika.- 2.1 Nichtsaure Pyrazolone und Vorformen davon.- Aminophenazon (rec. INN).- Metamizol (prop. INN).- Phenazon (rec. INN).- Propyphenazon (rec. INN).- 2.2 Anilinderivate.- Acetanilid, Antifebrin, Phenylacetamid.- Paracetamol.- Phenacetin (rec. INN).- Proparacetamol.- 3 Diverse nichtklassifizierte schwache Analgetika.- 3.1 Chinazolinonderivate.- Diproqualon (rec. INN).- Fluproquazone (rec. INN).- Proquazon (rec. INN).- 3.2 Verschiedene.- Acetylkresotinsäure.- Benzydamin (rec. INN).- Benzylmandelat (Benzyl-DL-Phenylglykolat), Phenylglykol- säurebenzylester, Mandelsäurebenzylester.- Bucolome (rec. INN).- Chlorthenoxazin (rec. INN).- Cincophen (rec. INN) und Cincophenderivate.- Ditazol (rec. INN).- Epirizol (prop. INN).- Simetrid (prop.INN).- Tiaramid (rec.INN).- Tinoridin (rec. INN mod.).- Viminol Hydroxybenzoat (rec. INN mod.).- F: Schmerzpraxis: Antinozizeptiva, Adjuvanzien, Komedikationen.- Antinozizeptiva.- Magnesium.- Schmerzpeptide, Peptidasen, Peptidhemmer.- Somatostatin.- Spezifische Substanz-P-Antagonisten.- Unspezifische Substanz-P-Hemmer.- Serotoninagonisten.- Trizyklische Antidepressiva.- Antiepileptika (Antikonvulsiva).- Tranquilizer.- Acetylcholinesterasehemmer: Neostigmin.- Zentrale ?2-Agonisten.- Lokalanästhetika.- Adjuvanzien.- Spasmolytika.- Muskelrelaxanzien.- Botulinustoxine.- Komedikationen.- Systemische Enzymkombinationstherapie.- Kortikosteroide.- H1-Rezeptorantagonisten (Antihistaminika).- Xerostomietherapeutika.- Antiemetika.- Laxanzien.- Prostaglandine.- Amphetamine.- Coffein (Koffein, Thein).- G: Wirkstoffprofile der Antinozizeptiva und Adjuvanzien sowie Komedikationen.- Botulinustoxin A.- Kalzitonin.- Capsaicin.- Hyoscinbutylbromid, Scopolaminbutylbromid, Butylscopolamin.- Midazolam.- Nitroglycerin.- Papaverin.- Systemische Polyenzymkombination.- H: Pharmakotherapie und optimales Schmerzmanagement.- Arbeitshypothese.- 1. Problemidentifikation.- 2. Problemlösung.- Koordinierter Schmerzdienst.- Schmerzdokumentation.- Die Rolle der Krankenschwester.- Verlegung.- Einfache Überlegungen zur Optimierung der Pharmakotherapie.- Literatur.- Lexikon und Glossar.